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1.
Braz. oral res. (Online) ; 30(1): e58, 2016. tab, graf
Article in English | LILACS | ID: biblio-952014

ABSTRACT

Abstract Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are widely used by the general population to alleviate inflammation and pain after oral surgeries. Piroxicam is among the most commonly used NSAIDs and excels in controlling pain, swelling, trismus and other common symptoms of inflammation. This study aimed to evaluate different concentrations of piroxicam and its major metabolite, 5'-hydroxypiroxicam, in human plasma samples over time using high performance liquid chromatography (HPLC) after liquid-liquid extraction. Briefly, 10 volunteers participated in this study after approval by the Ethics Committee of Bauru School of Dentistry, Universidade de São Paulo - USP, Brazil. Volunteers received a single dose oral of piroxicam (20 mg) and had blood collected at various times following an established protocol. The methodology of liquid-liquid extraction was effective for determining concentrations of piroxicam in plasma using HPLC in 10 out of 10 volunteers while 5'-hydroxypiroxicam was only detected in 2 out of 10 volunteers.


Subject(s)
Humans , Piroxicam/analogs & derivatives , Piroxicam/blood , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/blood , Chromatography, High Pressure Liquid/methods , Liquid-Liquid Extraction/methods , Reference Values , Time Factors , Piroxicam/pharmacokinetics , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/pharmacokinetics , Naproxen/blood , Naproxen/pharmacokinetics , Reproducibility of Results
2.
Braz. j. pharm. sci ; 50(1): 165-171, Jan-Mar/2014. graf
Article in English | LILACS | ID: lil-709540

ABSTRACT

This study investigated the effects of nanosuspension and inclusion complex techniques on in vitro trypsin inhibitory activity of naproxen—a member of the propionic acid derivatives, which are a group of antipyretic, analgesic, and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Nanosuspension and inclusion complex techniques were used to increase the solubility and anti-inflammatory efficacy of naproxen. The evaporative precipitation into aqueous solution (EPAS) technique and the kneading methods were used to prepare the nanosuspension and inclusion complex of naproxen, respectively. We also used an in vitro protease inhibitory assay to investigate the anti-inflammatory effect of modified naproxen formulations. Physiochemical properties of modified naproxen formulations were analyzed using UV, IR spectra, and solubility studies. Beta-cyclodextrin inclusion complex of naproxen was found to have a lower percentage of antitryptic activity than a pure nanosuspension of naproxen did. In conclusion, nanosuspension of naproxen has a greater anti-inflammatory effect than the other two tested formulations. This is because the nanosuspension formulation reduces the particle size of naproxen. Based on these results, the antitryptic activity of naproxen nanosuspension was noteworthy; therefore, this formulation can be used for the management of inflammatory disorders.


O objetivo do presente estudo foi investigar a atividade anti-inflamatória in vitro de nanossuspensões e do complexo de inclusão contendo naproxeno. Esse fármaco é derivado de ácido propiônico, com ação analgésica, antipirética e antiinflamatória. A obtenção dessas formulações teve por finalidade o aumento da solubilidade e da atividade anti-inflamatória do fármaco. Os métodos por precipitação em solução aquosa por evaporação e por empastagem foram modificados para a obtenção da nanossuspensão e do complexo de inclusão, respectivamente. Para a avaliação da atividade anti-inflamatória das formulações utilizou-se ensaio in vitro modificado de inibição de tripsina. As propriedades físico-químicas das formulações propostas foram determinadas utilizando espectroscopia UV e de infravermelho, além de estudos de solubilidade. O complexo de inclusão de naproxeno apresentou menor atividade antitripsina, quando comparado ao composto livre e à nanossuspensão. Em conclusão, entre as formulações avaliadas, a nanossuspensão de naproxeno apresentou maior efeito anti-inflamatório. Esse efeito foi devido à redução da dimensão das partículas de naproxeno para a escala nanométrica. Com base nos resultados obtidos, a atividade da nanossuspensão de naproxeno foi notável. Dessa forma, essa formulação apresenta potencial para o tratamento de distúrbios inflamatórios.


Subject(s)
Protease Inhibitors/pharmacokinetics , Naproxen/pharmacokinetics , Solubility/drug effects , Excipients/pharmacokinetics
4.
Rev. Fac. Odontol. Univ. Chile ; 16(2): 17-24, jul.-dic. 1998. tab, graf
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-260237

ABSTRACT

El objetivo de la presente investigación fue comparar la actividad analgésica de clonixinato de lisina con el naproxeno sódico en el dolor postoperatorio subsecuente a la cirugía oral. Utilizando el método doble-ciego, dosis únicas de clonixinato de lisina 125 mg. o de naproxeno sódico 550 mg. se administraron por selección al azar a 92 pacientes con dolor postoperatorio después de efectuar extracciones de terceros molares incluidos. Durante un periodo de control de 4 horas posterior a la ingestión oral de cada una de las medicaciones estudiadas, se evaluaron en cada paciente


Subject(s)
Humans , Clonixin/pharmacokinetics , Naproxen/pharmacokinetics , Pain, Postoperative/drug therapy , Analgesia/statistics & numerical data , Double-Blind Method , Oral Surgical Procedures
5.
Invest. med. int ; 18(4): 169-74, ene. 1992. tab
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-117809

ABSTRACT

El autor, después de revisar las principales caracteristicas farmacológicas de etodolac y su efecto terapéutico sobre algunas alteraciones reumatológicas crónicas, expone los resultados obtenidos con naproxén (1 g/día por vía oral) o con etodolac (400 mg/día por vía oral en el tratamiento de 62 pacientes del Servicio de Cirugía de Hombro y Miembro torácico del Hospital de Ortopedoa y Traumatología "Magdalena de las Salinas" del IMSS y con diagnóstico clínico de bursitis o tendinitis aguda. El estudio fue aleatorio, prospectivo y simple ciego. Después de siete días de tratamiento, ambos medicamentos produjeron disminución estadísticamente significativa del dolor en reposo, dolor al movimiento, dolor a la palpación y sobre la interferencia del dolor con el sueño; el análisis global de la mejoria o supresión del dolor mostró una diferencia estadísticamente significativa a favor de etodolac. Ambos antinflamatorios fueron bien tolerados. El autor concluye que por su favorable perfil de eficacia y tolerabilidad, el etodolac puede constituir una terapia farmacológica de primera elección en el manejo de alteraciones del sistema músculo-esquelético como bursitis y tendinitis agudas.


Subject(s)
Humans , Male , Female , Adolescent , Adult , Middle Aged , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/pharmacokinetics , Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal/therapeutic use , Bursitis/drug therapy , Indoles/analysis , Indoles/pharmacokinetics , Indoles/therapeutic use , Naproxen/pharmacokinetics , Naproxen/therapeutic use , Tendinopathy/drug therapy
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